Sion Academy

MedVet7 PeríodoVivência em FarmacologiaP1

Aula 05 Farmacocinética, Absorção e Formas Farmacêuticas

Na veterinária, adaptações de uso podem ocorrer diante da diversidade de espécies e da disponibilidade de medicamentos, exigindo avaliação e documentação.

Duracao: 46 min

Topicos da aula

  • Farmacocinética (Absorção) e Formas Farmacêuticas

Overview

Mapa da absorção e apresentações

Esta aula apresenta um mapa integrado da absorção e das apresentações medicamentosas, começando pelas adaptações clínicas na veterinária e pela necessidade de avaliar, documentar e conservar cada conduta. Em seguida, relaciona o percurso farmacocinético às interações, às vias de administração e aos efeitos da integridade da pele, da vascularização, do pH e da alimentação. A discussão avança para o desenvolvimento dos medicamentos, sua classificação entre referência, genéricos e similares, os diferentes níveis de evidência e, por fim, as formas farmacêuticas e preparações tópicas e oftálmicas. Ao longo do percurso, a escolha da apresentação e da via orienta a velocidade, a intensidade, a segurança e a duração do efeito terapêutico.

Objetivos e contexto da absorção

Adaptações na administração veterinária

Na rotina veterinária, adaptações das formas farmacêuticas incluem macerar comprimidos e colocá los em seringas. Entretanto, o estresse acentuado do animal pode prejudicar a administração, tornando essencial considerar as condições do paciente.

Em felinos, a autolimpeza impede quantificar exatamente a dose recebida, por isso a via oral direta é preferível. A absorção da adrenalina difere conforme a via: quando uma solução formulada para uso endovenoso é aplicada topicamente em feridas, a adrenalina promove vasoconstrição local.

Novas finalidades dos agonistas GLP 1

As canetas emagrecedoras foram desenvolvidas originalmente para tratar o diabetes. Posteriormente, os agonistas de GLP 1 também foram associados a outros efeitos e finalidades.

O tratamento com agonistas de GLP 1 auxilia pacientes alcoolistas a permanecerem por mais tempo em abstinência, enquanto doses menores apresentam reconhecida ação anti inflamatória.

Uso off label como recurso clínico

Quando um fármaco é usado para uma finalidade terapêutica diferente da original, seu uso é considerado off label até ser formalmente documentado e reconhecido como on label.

Esse uso não é necessariamente errado: na medicina veterinária, o off label constitui uma ferramenta terapêutica e clínica importante.

Açúcar em feridas extensas

Em algumas feridas extensas, pode se utilizar açúcar cristal associado a pomadas para absorver parte da água e da umidade. Em feridas de grande extensão, a aplicação busca absorver água e umidade do leito da lesão.

Entretanto, essa prática pode atrair formigas. Em ambiente hospitalar, a presença desses insetos é indesejável, pois eles podem contribuir para contaminações. Por isso, qualquer adaptação terapêutica deve considerar o possível efeito local, os riscos de contaminação e as condições de conservação e aplicação.

Critérios do uso off label

Na veterinária, adaptações de uso podem ocorrer diante da diversidade de espécies e da disponibilidade de medicamentos, exigindo avaliação e documentação.

  • Uso off label: utilização de um medicamento em finalidade, espécie, dose ou intervalo de administração diferente dos oficialmente estabelecidos.
  • Finalidade terapêutica: utilização do fármaco para uma finalidade terapêutica distinta daquela descrita em bula.
  • Contexto veterinário: prática frequente porque o profissional atende diversas espécies e raças, cada uma com particularidades próprias.
  • Medicamentos da linha humana: também são utilizados quando não existem estudos veterinários suficientes ou apresentações específicas para determinada espécie.
  • Avaliação e documentação: O uso off label não é necessariamente errado, mas deve ser acompanhado de avaliação criteriosa e documentação adequada.

Novas aplicações dos agonistas GLP 1

As canetas emagrecedoras foram desenvolvidas para uma finalidade e passaram a ser estudadas para outras aplicações. Entre os usos mencionados estão o tratamento do transtorno por uso de álcool, com agonistas de GLP 1 associados à redução da fissura pela bebida, aplicações relacionadas à síndrome dos ovários policísticos e o uso em pacientes com insuficiência cardíaca, nos quais estudos mais recentes indicaram melhora do desfecho de mortalidade.

Em pacientes alcoolistas, o uso de agonistas de GLP 1 reduz a fissura ( craving ) pelo consumo de bebidas alcoólicas. Também foram citadas ações anti inflamatórias e possíveis benefícios em mulheres com lipedema, ainda com grau de evidência pequeno, embora promissor.

Espécies, raças e ajustes

A substituição da espécie para a qual o medicamento foi estudado constitui outra modalidade de uso off label. Embora cães pertençam à mesma espécie, raças como Dálmata, Golden Retriever, Chihuahua, Schnauzer, Pinscher, Pastor Alemão e Border Collie podem apresentar particularidades relevantes para a utilização de medicamentos.

As diferentes raças de cães possuem particularidades farmacológicas que demandam atenção na seleção e no uso de medicamentos. O ajuste da dose e do tempo de administração também é considerado uso off label. Essas decisões exigem atenção às características individuais do paciente e às diferenças entre espécies e raças.

Documentação que gera evidências

A principal limitação do uso off label na veterinária não é apenas sua frequência, mas a ausência de documentação sistemática. Condutas aprendidas durante estágios podem ser repetidas por profissionais formados e posteriormente transmitidas a novos estagiários sem que sua eficácia seja formalmente avaliada.

A produção científica é dificultada pelo custo de publicação, pela rotina acelerada, pela falta de tempo e pela ausência de motivação ou obrigação institucional para profissionais que atuam fora da academia. Entretanto, os veterinários que trabalham diariamente com os pacientes são fundamentais para produzir evidências aplicáveis à prática.

Farmacocinética e interações na absorção

Fases e interações farmacocinéticas

A farmacocinética descreve o movimento do medicamento no organismo até alcançar seu alvo terapêutico. Esse percurso compreende absorção, distribuição, metabolização e excreção.

Embora as interações possam ocorrer em diferentes etapas, a metabolização apresenta o maior risco de ocorrência de interações medicamentosas. A absorção também concentra um número expressivo de interações medicamentosas.

Mecanismos das interações na absorção

Na absorção farmacocinética, diferentes medicamentos podem interferir uns nos outros. Fármacos que aumentam ou diminuem a motilidade gastrointestinal alteram a absorção de outros medicamentos administrados concomitantemente. Um fármaco que altera o pH gástrico afeta a absorção de outro medicamento que necessita de meio ácido estomacal para ser absorvido.

Protetores gástricos e protetores de mucosa frequentemente causam interações medicamentosas a nível de absorção, e diversos fármacos que atuam na absorção intestinal podem interagir com outros medicamentos administrados concomitantemente. Se um medicamento não for absorvido no intestino, ele não atinge o organismo nem produz efeito farmacológico.

Bile, gorduras e colestiramina

Os ácidos biliares são provenientes da bile. Os sais biliares presentes no trato intestinal têm sua origem na bile. A secreção da bile pela vesícula biliar é direcionada para o duodeno, e a vesícula biliar secreta a bile no intestino (duodeno). Após a alimentação, o intestino encontra se rico em gordura. A bile é secretada no intestino após a alimentação pelo fato de o lúmen intestinal encontrar se rico em gordura nesse momento.

Nesse contexto, a colestiramina atua no trato digestório diminuindo a absorção de gorduras no intestino. A colestiramina é indicada no tratamento de colesterol alto em animais (como cães) e seres humanos que apresentam intolerância ou contraindicação a estatinas. Sua ação a nível intestinal promove redução substancial nos níveis de colesterol e triglicerídeos.

Ciclo e função da bile

A bile é produzida no fígado e fica armazenada na vesícula biliar. Após a alimentação, a vesícula biliar secreta a bile no intestino.

Sua principal função biológica é emulsificar e dissolver gorduras; os sais biliares são responsáveis pela emulsificação da gordura.

Ação farmacológica da colestiramina

No intestino, a colestiramina funciona como uma esponja: captura e liga se aos sais biliares provenientes da bile, absorvendo os e formando um complexo volumoso não absorvível, eliminado pelas fezes.

A colestiramina é um princípio ativo classificado como sequestrador de ácidos biliares e utilizado para diminuir o colesterol. A sinvastatina é um medicamento da classe das estatinas utilizado no tratamento do colesterol elevado.

Recirculação e reposição dos sais

A recirculação dos sais biliares conecta a ação intestinal da colestiramina à redução do colesterol circulante.

  1. Etapa: Após a emulsificação da gordura, o organismo reabsorve cerca de 95% dos sais biliares, enquanto cerca de 5% dos sais biliares são eliminados.
  2. Etapa: A colestiramina sequestra grande parte dos sais biliares, reduzindo seu retorno ao organismo.
  3. Etapa: Com a diminuição do estoque, o fígado utiliza colesterol circulante, inclusive o transportado por lipoproteínas como a LDL, para produzir novos sais biliares.
  4. Etapa: No fígado, o colesterol é utilizado para sintetizar os sais biliares que constituem a bile.
  5. Etapa: Dessa maneira, a ação intestinal da colestiramina contribui para reduzir significativamente o colesterol circulante.

Intervalos para evitar sequestro

Ajustar o intervalo entre as administrações organiza a absorção e ajuda a evitar a interação intestinal.

  1. Etapa: Reconheça que a colestiramina não é seletiva e pode se ligar a vitaminas e a outros medicamentos presentes no intestino.
  2. Etapa: Considere o enalapril, um anti hipertensivo, como exemplo de medicamento que pode ser afetado.
  3. Etapa: Evite administrar o enalapril próximo à colestiramina, pois o anti hipertensivo poderá ser sequestrado e eliminado antes de ser absorvido, comprometendo seu efeito.
  4. Etapa: Uma estratégia consiste em administrar o enalapril uma hora antes da colestiramina.
  5. Etapa: Caso a colestiramina seja administrada primeiro, pode ser necessário aguardar quatro horas antes de administrar outro medicamento, conforme o intervalo mencionado.

Acidez gástrica e absorção

Os protetores gástricos podem alterar a acidez do estômago e, com isso, modificar a absorção de outros fármacos. A ranitidina foi citada como antagonista H2 anteriormente utilizada, mas retirada do mercado. A cimetidina reduz a secreção de ácido gástrico, porém apresenta numerosas interações metabólicas e, por isso, é pouco utilizada.

O omeprazol permanece como alternativa frequente, embora a alteração da acidez gástrica possa interferir na absorção de medicamentos que dependam de um meio ácido. Por isso, concentrações plasmáticas apropriadas são necessárias para alcançar efeito terapêutico adequado.

Vias de administração e absorção

Da administração ao plasma

Independentemente da via de administração — oral, inalatória, intravenosa, intraperitoneal, subcutânea, intramuscular ou dérmica — o destino sistêmico do medicamento é o sangue. A absorção farmacológica é o deslocamento do medicamento do local de administração até o plasma sanguíneo.

Nesse enquadramento, a via oral é classificada como enteral, enquanto as vias injetáveis são classificadas como parenterais.

Distribuição e efeito terapêutico

A partir do plasma, o fármaco é distribuído aos tecidos e alcança seu alvo, que pode ser um receptor de membrana ou uma enzima. É nesse percurso que a chegada ao sangue se conecta ao efeito terapêutico.

Quando a absorção de um fármaco é comprometida, seu efeito terapêutico também é comprometido, e a intensidade desse efeito é proporcional à extensão da absorção pelo organismo.

A exceção da via intravenosa

Na via intravenosa, o medicamento é administrado diretamente no sangue e, por isso, não possui fase de absorção; ao superar essa fase, seu efeito é mais rápido. Seu efeito é mais rápido não porque a absorção seja rápida, mas porque essa etapa é superada.

É uma pegadinha de prova atribuir a rapidez do efeito intravenoso a uma absorção acelerada.

Disponibilidade e risco intravenoso

Na via intravenosa, 100% da dose fica imediatamente disponível na circulação sanguínea; por isso, a dose intravenosa geralmente é menor que a dose oral. Doses intravenosas muito elevadas aumentam o risco de intoxicação, pois, uma vez que a substância foi administrada diretamente no vaso sanguíneo, não é viável retirá la da circulação e não há manobras imediatas de reversão. A via intravenosa está entre as mais perigosas.

Intoxicação oral e limitações

Na via oral, apenas uma fração do fármaco é absorvida. Outra parte pode demorar a ser absorvida, ser degradada ou ser eliminada pelas fezes, o que limita a disponibilidade da dose. Em uma intoxicação oral, a lavagem gástrica pode retirar a substância do estômago.

Quando o fármaco já está na corrente sanguínea, pode se tentar acelerar sua eliminação estimulando a função renal, com aumento da filtração e da excreção. A indução do vômito pode ser realizada quando o atendimento ocorre em até vinte minutos após a ingestão e, dependendo da substância, em até uma hora. Contudo, existem substâncias tóxicas nas quais essa indução não deve ser feita.

Barreiras e vascularização cutânea

A pele funciona como uma barreira de várias camadas, com os vasos sanguíneos situados em regiões mais profundas. Por isso, em uma pele íntegra, uma pomada, um creme ou um gel precisa atravessar várias camadas até alcançar os vasos sanguíneos. Além da integridade cutânea, a vasodilatação condiciona esse processo, e a absorção está intimamente associada a ela.

A preparação tópica também precisa ter características próprias de penetração: a própria formulação deve apresentar características que permitam sua penetração na pele. Quando a barreira cutânea é rompida, o medicamento fica mais próximo dos vasos e a absorção pode aumentar. Assim, vasodilatação e integridade da pele são os principais fatores condicionantes da absorção cutânea de medicamentos.

Pele lesionada aumenta riscos

A pele do paciente queimado absorve com facilidade qualquer substância farmacológica aplicada sobre o tecido lesionado. Pacientes queimados exigem atenção especial e, dependendo da extensão da queimadura, devem permanecer internados. Foram mencionados riscos de reações tardias, choque anafilático e ativação de cascata inflamatória. Animais com dermatite atópica disseminada, pústulas, feridas ou queimaduras provocadas por querosene também apresentam perda da integridade cutânea. Nesses casos, pode ser mais seguro utilizar um fármaco sistêmico por via oral em vez de uma preparação tópica extensa, especialmente porque o animal pode lamber e ingerir o produto; o uso de colar pode ser necessário.

Corticoides e barreira cutânea

Cortes representam perda da barreira cutânea. Além disso, o uso prolongado de corticoides pode tornar a pele mais fina, favorecendo maior absorção dos medicamentos aplicados localmente.

Uma pele adelgaçada absorve maior quantidade de substâncias, ampliando o risco de toxicidade ou de efeitos sistêmicos a partir de formulações tópicas locais. Por isso, a avaliação da integridade da pele é essencial para selecionar a via de administração e reduzir o risco de efeitos indesejáveis.

Vias tópicas e locais

As vias tópicas ou locais incluem a via ocular e a via otológica, ambas usadas para obter efeitos tópicos.

  • Via ocular: é uma via tópica ou local usada para obter efeitos tópicos.
  • Via otológica: é uma via tópica ou local usada para obter efeitos tópicos.
  • Via retal: também pode ser considerada uma via tópica.
  • Vias intranasal e pulmonar: constituem modalidades de administração de medicamentos.

Particularidades da via sublingual

A via sublingual recebe classificações diferentes na literatura: pode ser relacionada à via oral, à via tópica ou comparada à intravenosa. Essa divergência decorre de suas características de absorção e do modo como a via é utilizada.

A mucosa sublingual é ricamente vascularizada, permitindo absorção rápida e resposta terapêutica semelhante à intravenosa. Ao administrar um comprimido por essa via, parte da substância é deglutida e absorvida por via oral.

Variabilidade da absorção retal

A via retal apresenta incerteza tanto quanto à quantidade quanto à extensão da absorção farmacológica. Por isso, a disponibilidade do fármaco pode variar de um animal para outro.

Essa absorção varia conforme a quantidade ou o volume de fezes retidas na ampola retal e conforme o grau de ressecamento do animal.

Efeito local e sistêmico pulmonar

A via pulmonar é considerada tópica e local quando o principal efeito ocorre no pulmão. Bombinhas broncodilatadoras são exemplos dessa modalidade, com ação predominantemente localizada no sistema respiratório.

Embora o medicamento permaneça predominantemente no local de ação, os pulmões possuem vasos sanguíneos e parte do fármaco pode ser absorvida, produzindo efeito sistêmico. Assim, a administração inalatória pode apresentar efeito local predominante, sem excluir a possibilidade de absorção sistêmica.

Dissolução correta sob a língua

Na administração sublingual, o modo de uso determina como o medicamento se dissolve, é absorvido e produz seu efeito.

  1. Etapa: Administração sublingual — recomenda se colocar o medicamento sob a língua e permitir sua dissolução lenta.
  2. Etapa: Aguarde a dissolução — algumas pessoas mastigam ou deglutem o comprimido por ansiedade ou impaciência.
  3. Etapa: Absorção sob a língua — à medida que o medicamento se dissolve, parte pode ser absorvida na região sublingual e o restante pode ser engolido com a saliva, sendo encaminhado ao estômago.
  4. Etapa: Ação local na garganta — Pastilhas para dor de garganta também devem dissolver lentamente para liberar o princípio ativo e produzir ação local na garganta.
  5. Etapa: Acelere apenas pela fricção — A fricção da pastilha com a língua no interior da boca acelera a velocidade de sua dissolução.
  6. Etapa: Preserve a resposta terapêutica — Mastigar, engolir ou acelerar a dissolução modifica a resposta terapêutica.

Lipofilicidade do óleo sublingual

Substâncias lipofílicas apresentam afinidade por membranas biológicas e as atravessam com maior facilidade. Fármacos oleosos podem ser absorvidos mais rapidamente que formulações aquosas. Fármacos com características oleosas atravessam membranas biológicas com maior facilidade. O óleo de canabidiol foi citado como exemplo geralmente administrado por via sublingual, com duas ou três gotas sob a língua. A absorção de substâncias líquidas oleosas pela via sublingual ocorre de forma rápida.

Recomenda se utilizar o óleo após a refeição e permanecer, idealmente, de duas a três horas sem ingerir água ou alimentos e sem escovar os dentes, para prolongar o contato do óleo com a mucosa. Assim, o efeito terapêutico do medicamento aplicado na boca é otimizado à medida que se prolonga o tempo em jejum e sem escovação dental. Parte do medicamento que chega ao estômago pode sofrer degradação e ser absorvida por via oral. A absorção do canabidiol pela mucosa bucal evita perdas do princípio ativo decorrentes da degradação no trato gastrointestinal.

Determinantes da absorção

A absorção depende das características do fármaco e das condições do local de aplicação.

  • Lipofilicidade: um dos fatores que determinam a taxa de absorção de medicamentos.
  • Fluxo sanguíneo regional: interfere na absorção; regiões com maior vascularização tendem a apresentar maior absorção.
  • Integridade das barreiras: a integridade da pele e das barreiras biológicas influencia a absorção de fármacos.
  • Ausência de vasoconstritor: em regiões anatômicas altamente vascularizadas, favorece maior absorção e dispersão do anestésico local para áreas adjacentes.

Adrenalina na associação anestésica

Na associação anestésica, diferencie claramente o anestésico local do fármaco vasoconstritor.

  • Associação: o vasoconstritor é administrado em associação com o anestésico local.
  • Adrenalina: promove vasoconstrição.
  • Ação farmacológica: a adrenalina promove vasoconstrição e não exerce ação farmacológica de anestésico local.
  • Classificação: a adrenalina não é classificada como um anestésico local.
  • Uso: a adrenalina é comumente utilizada como fármaco vasoconstritor.
  • Associação frequente: a adrenalina, também chamada epinefrina, é o agente vasoconstritor frequentemente associado aos anestésicos locais.
  • Sinônimo: epinefrina é uma denominação sinônima para adrenalina.

Efeitos da vasoconstrição local

A vasoconstrição reduz o fluxo sanguíneo, diminui a absorção do anestésico local e impede sua rápida absorção, mantendo o retido no sítio de aplicação. Essa retenção acentua e prolonga a anestesia local, potencializa a ação anestésica local e mantém o fármaco concentrado na região da boca, evitando que outras partes sejam anestesiadas.

Por isso, a associação de um vasoconstritor ao anestésico local é empregada para potencializar a eficácia da anestesia local. Ao impedir a rápida absorção, o vasoconstritor proporciona uma anestesia mais localizada, e essa associação é indicada em procedimentos anestésicos quando se busca um efeito estritamente local.

Vasoconstrição e hipertensão

O uso de vasoconstritores deve ser evitado ou cuidadosamente avaliado em pacientes hipertensos, pois pode aumentar o risco de crise hipertensiva. Pacientes hipertensos não devem utilizar medicamentos descongestionantes nasais como Naridrin e Neosoro. Descongestionantes nasais como Naridrin e soluções semelhantes contêm agonistas alfa adrenérgicos: embora produzam vasoconstrição local e reduzam a obstrução nasal, também podem ser absorvidos e causar vasoconstrição sistêmica em artérias de grande calibre. Assim, uma formulação local pode produzir efeitos sistêmicos clinicamente relevantes.

Acidez, alimentação e absorção

pH, ionização e dissolução

O pH do local de administração influencia a ionização e a absorção dos fármacos. A relação entre o pH, a forma farmacêutica e a absorção é frequentemente cobrada em provas. Medicamentos ácidos são mais absorvidos em meio ácido, enquanto medicamentos básicos são mais absorvidos em meio básico; por isso, a proporção entre as formas protonada e não protonada ajuda a entender esse processo.

A modificação do pH do local ou do meio em que o medicamento é colocado pode alterar sua dissolução e reduzir o efeito terapêutico. A alteração do pH do meio interfere diretamente tanto na dissolução do fármaco quanto na absorção do medicamento. Não se deve modificar o pH do local de absorção ou da formulação sem considerar esse risco, especialmente porque o ácido acetilsalicílico pode irritar diretamente a mucosa gástrica pelo fato de ser um composto ácido.

Água como veículo dos comprimidos

Na medicina humana, recomenda se ingerir comprimidos com um copo de água. A saliva nem sempre é suficiente para conduzir o medicamento até o estômago. No esôfago, o comprimido pode se dissolver e causar dor ou irritação na mucosa esofágica; portanto, a quantidade adequada de água ajuda a conduzi lo até o estômago.

A saliva apresenta pH compatível com o do organismo e não alteraria o pH em termos de absorção do medicamento. Em geral, a água é o veículo mais apropriado, embora existam exceções específicas. Alguns antifúngicos podem ser administrados com suco de laranja, uma exceção específica que pode aumentar sua absorção. A suplementação de ferro costuma ser recomendada para ingestão concomitante com suco de laranja para favorecer sua absorção.

Bebidas alteram a dissolução

Café, leite e refrigerantes podem modificar o pH do local e a solução do fármaco, alterando sua absorção. Em uma demonstração hipotética, um comprimido de ácido acetilsalicílico dissolveria rapidamente em uma solução com pH semelhante ao gástrico. Em uma solução associada à Coca Cola, o comprimido demoraria mais para dissolver.

Na presença de leite, demoraria ainda mais. Essa sequência mostra que a bebida pode alterar a velocidade de dissolução; como consequência, a quantidade absorvida pode diminuir e comprometer o efeito terapêutico.

Alimentação, fluxo e irritação

A recomendação de administrar um medicamento com o estômago cheio ou vazio não depende exclusivamente da acidez. A alimentação aumenta o fluxo sanguíneo esplânquico na região intestinal, o que amplia a absorção de determinados medicamentos. Para medicamentos cuja absorção é mais difícil, recomenda se a administração junto ou após as refeições para elevar a absorção devido ao aumento do fluxo sanguíneo intestinal. O propranolol, um betabloqueador utilizado na veterinária e também associado ao controle de tremores e palpitações em situações de ansiedade, apresenta melhor absorção quando administrado logo após a refeição. O betabloqueador propranolol controla tremores periféricos e previne o aumento da frequência cardíaca.

A alimentação também pode orientar uma decisão de segurança: Outros medicamentos devem ser administrados com alimentos para reduzir a irritação da mucosa gástrica, como o ácido acetilsalicílico. O ácido acetilsalicílico na forma farmacêutica de comprimido simples pode causar dor gástrica. A dor de estômago provocada pelo ácido acetilsalicílico está relacionada à inibição da produção de prostaglandinas. Comprimidos com características ácidas, a exemplo do ácido acetilsalicílico (AAS), podem ocasionar irritação gástrica.

Quando administrar em jejum

A decisão de administrar em jejum depende da interação entre alimento, absorção e tempo de ação.

  1. Etapa: Administre o omeprazol em jejum e aguarde de trinta minutos a uma hora antes de ingerir o café da manhã.
  2. Etapa: Considere que alguns medicamentos utilizados no tratamento de disfunções da tireoide também devem ser administrados em jejum, porque a presença de alimentos pode dificultar sua absorção.
  3. Etapa: No caso do omeprazol, é necessário tempo para que o fármaco seja absorvido, distribuído e alcance a célula parietal antes da alimentação, quando deverá bloquear a produção de ácido.
  4. Etapa: Baseie a indicação principalmente no fluxo sanguíneo, na absorção e na interação com alimentos.

Desenvolvimento e classificação dos medicamentos

Da pesquisa aos estudos animais

O desenvolvimento avança em sequência, da pesquisa inicial aos ensaios clínicos.

  1. Etapa: Conduza o desenvolvimento completo do medicamento até sua disponibilização no mercado, processo que leva, em média, de 12 a 15 anos.
  2. Etapa: Inicie a pesquisa com estudos in vitro para avaliar a viabilidade e o potencial do fármaco.
  3. Etapa: Realize depois estudos pré clínicos em animais, seguindo rigorosamente as normas de bem estar animal.
  4. Etapa: Prossiga para os ensaios clínicos quando os resultados nessa etapa forem favoráveis.

Ensaios clínicos em humanos

Depois dos estudos em animais, o desenvolvimento segue para a avaliação clínica em seres humanos.

  1. Etapa: Realize a avaliação de medicamentos em seres humanos por meio dos ensaios clínicos.
  2. Etapa: Inicie o estudo clínico de fase 1 após a aprovação de todas as etapas de testes em animais; habitualmente, ele envolve adultos jovens.
  3. Etapa: Reconheça que, no desenvolvimento de medicamentos na indústria farmacêutica, médicos veterinários têm campo de atuação profissional.
  4. Etapa: Considere que profissionais envolvidos podem atuar tanto nos ensaios pré clínicos quanto nos ensaios clínicos.

Registro e tipos de medicamentos

Após a aprovação nos estudos preliminares, o medicamento é registrado na Anvisa para que a indústria farmacêutica inicie a produção em larga escala. Na classificação, o medicamento similar possui teoricamente a mesma classe de fármacos do medicamento de referência, porém com menor custo. O medicamento genérico é idêntico em composição ao medicamento de referência.

No reposicionamento, a indústria recolhe um medicamento e o relança com finalidade terapêutica diferente. A sildenafila é o princípio ativo do Viagra. Pacientes com efeitos adversos relatam a ocorrência ao médico ou ao serviço 0800 da indústria farmacêutica.

Características dos manipulados

  • Formulação individual: O medicamento manipado é formulado individualmente em farmácias de manipulação.
  • Custo habitual: O medicamento manipulado, na maioria das vezes, apresenta custo mais barato.
  • Ajuste de dose: Uma vantagem do medicamento manipulado é permitir o ajuste personalizado da dose de acordo com as necessidades do paciente.
  • Palatabilidade veterinária: Na medicina veterinária, medicamentos manipulados podem ser produzidos com sabor ou em formatos atrativos para aumentar a palatabilidade.
  • Custo dos recursos especiais: A adição de sabores ou formatos especiais em formulações manipuladas veterinárias para aumentar a palatabilidade pode encarecer o custo do produto.

Fases iniciais dos ensaios clínicos

O desenvolvimento clínico começa pela avaliação de toxicidade e avança para o estudo do medicamento em pacientes com a doença.

  1. Etapa: Reconheça que os ensaios clínicos possuem quatro fases.
  2. Etapa: Na fase 1, realize um ensaio de toxicidade habitualmente em indivíduos saudáveis que não apresentam a doença.
  3. Etapa: Avalie a toxicidade de doses superiores às pretendidas para o uso clínico, sem que sejam doses extremamente elevadas.
  4. Etapa: Na fase 2, recrute pacientes que apresentam a doença específica para a qual o medicamento está sendo desenvolvido.
  5. Etapa: Conduza essa etapa com menor número de participantes, principalmente para ajustar a dose, a janela terapêutica e aspectos farmacocinéticos.

Confirmação e farmacovigilância

Depois da confirmação em escala ampliada, o medicamento chega ao mercado e passa a ser acompanhado continuamente.

  1. Etapa: Na fase 3, amplie o estudo para cerca de mil pacientes de múltiplos locais.
  2. Etapa: Use essa escala ampliada para refinar o estudo, comprovar a eficácia terapêutica e verificar a ausência de toxicidade.
  3. Etapa: Após resultados favoráveis, o medicamento é registrado na Anvisa e produzido em larga escala.
  4. Etapa: Com a chegada às farmácias, inicia se a fase 4 de farmacovigilância.
  5. Etapa: A farmacovigilância tem início quando o medicamento fica disponível no mercado para uso pela população.
  6. Etapa: Na fase 4, observe possíveis efeitos adversos durante o uso em larga escala; esses achados podem levar à retirada ou ao reposicionamento do medicamento.

Efeitos adversos que reposicionam

A farmacovigilância pode revelar efeitos adversos graves ou intoleráveis, incluindo aumento da ocorrência de infarto, e pode resultar na retirada do produto. Também pode demonstrar uma nova finalidade terapêutica, mostrando que um efeito adverso pode alterar o destino de um medicamento.

A sildenafila foi desenvolvida como anti hipertensivo, mas relatos de ereções penianas durante seu uso levaram ao reposicionamento para o tratamento da disfunção erétil. O minoxidil foi lançado como anti hipertensivo oral e posteriormente reposicionado para aplicação capilar após a observação de crescimento de pelos. O minoxidil é utilizado terapeuticamente para estimular o crescimento capilar; assim, um efeito adverso pode tornar se a finalidade terapêutica principal.

Custo e raridade da aprovação

O desenvolvimento de medicamentos envolve alta raridade de aprovação: em pesquisa farmacológica ou farmacêutica, estima se que, para cada 10 mil compostos testados, apenas um medicamento seja aprovado. O investimento para desenvolver um medicamento pode ultrapassar 2 milhões e meio de dólares.

Após a aprovação, o produto é registrado, produzido em larga escala e distribuído às farmácias. A indústria farmacêutica pode manter instalações de grande porte, com prédios inteiros destinados à produção de um único medicamento, como a metformina. O alto custo e a longa duração do processo ajudam a explicar diferenças entre medicamentos de referência, genéricos e similares.

Medicamentos de referência, genéricos e similares

Origem e proteção patentária

O medicamento de referência, também chamado de medicamento de marca, é o primeiro produto inovador desenvolvido e registrado para determinado princípio ativo, concentração e forma farmacêutica. Ele é comercializado sob nome fantasia ou nome comercial.

Ao ser lançado, fica protegido por patente, que assegura exclusividade comercial à indústria desenvolvedora e impede outros laboratórios de produzi lo por vinte anos. Após a expiração ou quebra da patente, outros laboratórios podem produzir medicamentos genéricos e similares.

Equivalência entre referência e genérico

O medicamento original corresponde ao medicamento de referência, que costuma ter valor comercial mais elevado do que os medicamentos genéricos e similares. Medicamentos injetáveis podem ser disponibilizados como genéricos ou como medicamentos de referência.

Pela legislação brasileira, os medicamentos genéricos e os medicamentos de referência são considerados equivalentes. Os fabricantes de genéricos sintetizam a mesma molécula do medicamento de referência sem realizar novos estudos pré clínicos em animais. O medicamento genérico possui formulação química e eficácia idênticas às do medicamento de referência.

Novalgina como exemplo prático

A Novalgina simples diferencia se da formulação composta, que contém associações medicamentosas incluindo paracetamol e cafeína. Na formulação simples, a rotulagem discrimina o princípio ativo dipirona sódica e sua respectiva quantidade.

A Novalgina foi o primeiro medicamento formulado com dipirona a ser desenvolvido e permaneceu exclusiva durante os vinte anos de sua patente. Já a Maxalgina é um exemplo de medicamento similar desenvolvido a partir da Novalgina, medicamento de referência, e apresenta em sua especificação, teoricamente, a mesma quantidade de dipirona presente no medicamento de referência Novalgina.

Substituição e cautela com digoxina

O farmacêutico pode substituir o medicamento de referência prescrito por um medicamento genérico sem consultar o prescritor. Essa autorização vale tanto para a medicina veterinária quanto para a medicina humana. A digoxina exige cautela: pequenas alterações no tamanho da molécula ou partícula da digoxina modificam sua taxa de absorção. Variações físico químicas podem interferir direta e significativamente na resposta terapêutica clínica. Por isso, a troca ou substituição de formulações e fabricantes da digoxina é clinicamente muito problemática. A digoxina atua aumentando a força de contração do coração.

Controle, classificação e custos

  • Fiscalização: Medicamentos genéricos são submetidos a fiscalização mais rigorosa, e seus laboratórios devem seguir normas de boas práticas.
  • Rastreabilidade: A produção de medicamentos genéricos exige a comprovação da rastreabilidade do princípio ativo adquirido pelo laboratório.
  • Identificação: A embalagem do medicamento genérico deve identificar o laboratório fabricante.
  • Custos: Em geral, o medicamento genérico é mais barato que o medicamento de referência, mas mais caro que o similar.
  • Custo industrial: A produção de medicamentos genéricos acarreta custo financeiro mais elevado para a indústria farmacêutica do que a produção de similares.
  • Medicamento similar: Medicamentos que contêm associações de substâncias ativas ou utilizam nome de fantasia são classificados como similares.
  • Exemplo veterinário: A cefalexina é um antibiótico amplamente utilizado na medicina veterinária.

Identidade e intercambialidade genérica

  • Medicamento genérico: O medicamento genérico contém a mesma molécula do medicamento de referência e não possui nome fantasia.
  • Identificação: Sua embalagem apresenta a identificação de medicamento genérico e uma tarja amarela.
  • Exigências regulatórias: O produto é submetido às exigências estabelecidas pela Anvisa.
  • Intercambialidade: O produto pode ser intercambiável com o medicamento de referência.
  • Custo: O custo é menor porque o fabricante não precisa repetir todo o processo de desenvolvimento e os estudos iniciais realizados para o produto original.
  • Mudança de classificação: O medicamento que contém a mesma molécula ativa, ao receber um nome de fantasia, deixa de ser considerado genérico e passa a ser classificado como similar.

Nome fantasia define o similar

  • Medicamento similar: O medicamento similar pode utilizar a mesma molécula do medicamento de referência, mas apresenta nome fantasia.
  • Identidade comercial: Trata se de uma cópia do medicamento de referência, com nome comercial ou nome fantasia próprio.
  • Custo: Seu custo pode ser inferior ao do genérico porque não necessariamente cumpre todas as especificações exigidas para o registro de um genérico.
  • Equivalência: A equivalência pode variar entre laboratórios.
  • Substituição: O similar não deve ser automaticamente substituído pelo medicamento de referência pelo farmacêutico.
  • Autorização: A troca exige contato com o veterinário ou médico e autorização, especialmente quando não há disponibilidade do produto de referência.

Baixo índice terapêutico exige cuidado

Em medicamentos com baixo índice terapêutico, a dose terapêutica está próxima da dose tóxica. Pequenas diferenças no tamanho ou na forma do sal do fármaco podem modificar sua absorção; na digoxina, isso pode alterar a resposta e aumentar o risco de intoxicação. A decisão deve permanecer sob responsabilidade do profissional.

Equivalência e expectativas do paciente

Em termos legais, o genérico deve apresentar equivalência ao medicamento de referência. Quanto aos efeitos terapêuticos e adversos previstos, o genérico deve ser equivalente ao produto de referência, embora possam existir diferenças percebidas entre laboratórios relacionadas aos excipientes.

Essas percepções também podem envolver o efeito placebo. Uma pessoa que acredita que um medicamento mais barato será menos eficaz ou causará mais efeitos adversos pode experimentar sintomas relacionados à expectativa.

Fitoterápicos e homeopáticos

Critérios dos medicamentos fitoterápicos

A diferença começa pela origem do princípio ativo: medicamentos alopáticos são produzidos a partir de substâncias químicas sintéticas, enquanto medicamentos fitoterápicos são formulações desenvolvidas a partir de plantas medicinais.

Para ser considerado fitoterápico, o medicamento deve conter exclusivamente matéria prima de origem vegetal como princípio ativo. Além da planta medicinal, o medicamento fitoterápico contém apenas excipientes e conservantes para evitar mofo ou fungos.

Composição e exemplo da beterraba

A composição determina se um produto pode ser classificado como fitoterápico. A associação com medicamentos ou substâncias sintéticas, incluindo aminoácidos e vitaminas, descaracteriza essa classificação. Por isso, suplementos de polpa de beterraba com cafeína, maltodextrina e aminoácidos não são medicamentos fitoterápicos.

A beterraba contém nitrato e promove vasodilatação quando administrada em concentrações adequadas.

Homeopatia e segurança sanitária

Na medicina humana, o efeito placebo pode apresentar resposta funcional em determinadas circunstâncias. Na abordagem homeopática, induz se uma doença ou lesão em grau mínimo para estimular o organismo a promover a própria cura. Pela doutrina homeopática, a solução administrada encontra se em altíssima diluição, mas seria teoricamente energizada pelo agente causador da enfermidade; na escala centesimal, ela é submetida a 100 batidas ou sucussões mecânicas.

Quanto à segurança sanitária, a Anvisa proíbe a comercialização de formulações fitoterápicas artesanais sem registro oficial e controle de qualidade. O envase de xaropes ou medicamentos artesanais em garrafas de bebidas alcoólicas, como cerveja, evidencia ausência de controle de qualidade e acarreta riscos sanitários. A erva de santa maria é tradicionalmente utilizada na medicina popular como fitoterápico contra verminoses.

Evidência por trás dos fitoterápicos

Um medicamento fitoterápico passa pelas fases clínicas e possui estudos de eficácia, segurança e evidência científica. Esse processo o diferencia do uso informal de plantas medicinais, como chás. A efetividade de um chá pode depender da quantidade utilizada, do preparo, da frequência, do intervalo e da identificação correta da planta. Por isso, fitoterapia e uso de plantas medicinais não são necessariamente equivalentes: a forma de utilização interfere no resultado, que pode variar ou estar ausente.

Princípio da cura pelo semelhante

A homeopatia foi descrita como uma prática cujo princípio fundamental preconiza a cura pelo semelhante: utiliza se uma substância relacionada ao problema que se pretende tratar. Assim, uma preparação relacionada a ácaros seria destinada a uma pessoa alérgica a ácaros.

No preparo, a matéria prima é colocada em uma solução, geralmente alcoólica, e submetida a movimentos repetidos de um aparelho. De acordo com o método homeopático, cada batida mecânica liberaria energia, promovendo sua energização; essa dinamização é associada à liberação de energia segundo o princípio homeopático.

Diluições e dinamizações sucessivas

A preparação homeopática é descrita como uma sequência de diluições e dinamizações sucessivas.

  1. Etapa 1: Realizar a dinamização inicial da solução.
  2. Etapa 2: Misturar uma parte da solução para 99 partes do diluente em sucessivas etapas.
  3. Etapa 3: Aplicar dinamizações de 100 ou 200 vezes, relacionadas às designações 100 CH e 200 CH.
  4. Etapa 4: O processo continua com novas diluições e dinamizações, sob a concepção de que quanto maior a dinamização, maior seria a energia e a potência da preparação final.
  5. Etapa 5: Administrar ao paciente a preparação, que permanece altamente diluída.

Limites da evidência homeopática

A homeopatia apresenta grau de evidência científica zero, embora algumas pessoas relatem benefício, possivelmente relacionado ao efeito placebo. A homeopatia integra as práticas integrativas e complementares incentivadas pelo SUS e pelo Ministério da Saúde, além de existir como especialidade médica; na veterinária, há preparações comercializadas para ansiedade de cães, eliminação inadequada de urina e controle de carrapatos em rebanhos, mas foi ressaltada a ausência de evidência científica de eficácia.

Evidência clínica da acupuntura

A acupuntura possui respaldo clínico com comprovação por grau de evidência científica. Além disso, apresenta eficácia na melhora do perfil respiratório do paciente.

Formas farmacêuticas

Estrutura da forma farmacêutica

A forma farmacêutica é a maneira pela qual o medicamento se apresenta, enquanto o fármaco é tecnicamente o princípio ativo da formulação. O medicamento completo combina esse princípio ativo com adjuvantes, veículos, excipientes e conservantes.

Assim, um comprimido pode conter, além do princípio ativo, substâncias como amido e açúcar. Os conservantes auxiliam na conservação da formulação.

Manipulação, QSP e administração

Na manipulação farmacêutica, QSP significa “quantidade suficiente para”. O farmacêutico pode adicionar amido ou outras substâncias em quantidade suficiente para completar e formar a apresentação, como um comprimido.

Se a fórmula manipulada exceder a capacidade de uma única cápsula, a dose poderá exigir duas ou mais cápsulas por dia. A forma farmacêutica e a forma e via de administração prescritas não devem ser alteradas.

Absorção comparada das apresentações

As apresentações podem modificar o local e a velocidade de absorção. O comprimido é absorvido no estômago, enquanto a drágea é absorvida no intestino.

A drágea é teoricamente projetada para uma absorção mais lenta, mantendo concentrações plasmáticas prolongadas. Não modifique a apresentação sem considerar essa diferença: se uma drágea for macerada e ainda assim absorvida, a velocidade de absorção aumenta e a duração do efeito diminui.

Panorama das formas farmacêuticas

A apresentação escolhida orienta como o medicamento será utilizado e pode modificar sua resposta terapêutica.

  • Exemplos: Cápsulas, comprimidos e xaropes são exemplos de formas farmacêuticas.
  • Apresentações: Também incluem gotas, soluções, pomadas, aerossóis, pílulas, pós, géis, drágeas, óvulos, sprays, suspensões, adesivos, cremes, colírios e pastilhas; a pastilha é um exemplo de forma farmacêutica.
  • Gotas e colírios: Medicamentos apresentados na forma de gotas podem ser classificados como soluções. O colírio é uma forma farmacêutica classificada como solução.
  • Adesivos: Adesivos podem ser utilizados para reposição hormonal. A escopolamina pode ser utilizada em adesivo para enjoo, enquanto dispositivos transdérmicos liberam o princípio ativo gradualmente.
  • Impacto terapêutico: A escolha da forma farmacêutica interfere na dissolução, na absorção, na duração e na intensidade do efeito.
  • Projeto da formulação: A forma farmacêutica é projetada pelo fabricante para que o medicamento atue sob condições fisiológicas específicas.

Cartela e controle diário

A cartela combina uma característica da formulação com um recurso simples de controle diário.

  • Anticoncepcional monofásico: Em cartelas de anticoncepcionais monofásicos, os comprimidos não apresentam variação na quantidade de hormônio conforme a fase do ciclo menstrual.
  • Marcação semanal: A marcação dos dias da semana na cartela de anticoncepcional tem como objetivo auxiliar a paciente no controle da ingestão diária para evitar esquecimentos.

Compressão e divisão dos comprimidos

O comprimido é uma forma farmacêutica produzida pela compressão mecânica do fármaco juntamente com excipientes. Na forma simples, o comprimido não possui revestimento e é formado exclusivamente pelo fármaco e excipientes compactados conjuntamente; por isso, pode liberar pó ao ser manipulado. O comprimido convencional é formulado para começar a ser dissolvido no estômago.

Para a partição, o comprimido só deve ser cortado quando possui linha de sulco: um comprimido com linha pode ser dividido ao meio, ou seja, um único sulco permite a divisão em até duas partes. Não é recomendável dividi lo em quatro partes, porque a divisão em quatro partes não garante que cada fragmento contenha a mesma quantidade de fármaco. A partição caseira não garante que o fármaco esteja igualmente distribuído nem que os fragmentos cortados tenham o mesmo tamanho. Quando o paciente necessita de dose muito pequena, recomenda se manipular o medicamento em concentração adequada.

Perigos da divisão imprecisa

Ao dividir um comprimido sem sulco, todo o fármaco pode concentrar se em uma parte e os excipientes em outra. O paciente pode receber uma dose muito alta em uma administração e pouca ou nenhuma quantidade na seguinte. A divisão de comprimidos muito pequenos é imprecisa, e o pó perdido em superfícies contaminadas não deve ser reaproveitado. A manipulação é uma alternativa mais segura quando a apresentação comercial não permite fornecer a dose necessária.

Estrutura e aparência das drágeas

A drágea é formada por uma película externa que recobre o princípio ativo, mantido solto e fofo em pó no interior. Esse revestimento protege o princípio ativo em seu interior. Assim, ela se diferencia de um comprimido simples, no qual há compactação: no interior da drágea, o pó do princípio ativo encontra se solto e fofo, diferindo da compactação presente em um comprimido simples.

A película externa é mais comumente composta por açúcar, podendo também conter amido. Externamente, a drágea pode apresentar superfície brilhante, odor levemente adocicado e sabor doce. A Neosaldina é um exemplo de medicamento comercializado nessa forma farmacêutica.

Proteção gástrica e uso correto

O revestimento da drágea protege o princípio ativo do pH gástrico e impede sua dissolução e absorção no estômago. Por isso, a drágea é formulada para proteger o princípio ativo do pH gástrico, fazendo com que a absorção do fármaco administrado na forma de drágea tenha início no trato intestinal. A drágea não deve ser partida ao meio: a ausência de sulco e o pó interno solto impedem a divisão em partes com dosagens iguais. A drágea não deve ser macerada, pois isso destrói sua proteção, favorece a degradação gástrica e pode levar à perda do efeito terapêutico.

Película dos comprimidos revestidos

O comprimido revestido é constituído por um comprimido convencional envolvido por uma película ou revestimento protetor. Diferentemente da drágea, ele contém um comprimido compactado em seu interior, enquanto a drágea possui conteúdo pulverulento. O revestimento pode proteger o princípio ativo e reduzir a irritação gástrica. Um exemplo é o ácido acetilsalicílico: sua forma não revestida pode irritar o estômago, enquanto a apresentação revestida foi desenvolvida para dissolver se no intestino e reduzir esse efeito adverso. O Somalgin Cardio também é comercializado como comprimido revestido.

Origem e finalidade analgésica

O ácido acetilsalicílico foi desenvolvido originalmente como medicamento analgésico e antitérmico. Como medicamento anti inflamatório, atua aliviando ou retirando a dor do paciente. Em outro contexto de analgesia, a associação farmacológica de paracetamol e codeína é indicada para o alívio da dor após extração dentária.

Ação antiplaquetária e uso crônico

O ácido acetilsalicílico é classificado como anti inflamatório não seletivo e apresenta efeito antiplaquetário que diminui e impede a formação de trombos sanguíneos. Na medicina atual, é mais utilizado por essa ação antiplaquetária antitrombótica do que por suas indicações analgésica e antitérmica originais. Esse uso costuma ser crônico, com uma tomada diária contínua de um comprimido ao dia. Apesar do benefício, seu uso pode provocar dor de estômago.

Revestimento e irritação gástrica

O medicamento de nome comercial Somalgin Cardio é uma formulação de ácido acetilsalicílico sob a forma de comprimido revestido voltada ao uso cardiovascular.

O comprimido revestido de ácido acetilsalicílico dissolve se no intestino. A formulação de comprimido revestido de ácido acetilsalicílico reduz o efeito adverso de dor de estômago por dissolver no intestino. Em comparação, o comprimido simples não revestido de ácido acetilsalicílico causa mais dor de estômago em comparação ao comprimido revestido.

Luz e umidade degradam medicamentos

Alguns medicamentos são acondicionados em embalagens fechadas ou protegidas da luz porque podem degradar se quando expostos. Porta comprimidos facilitam a organização do tratamento, especialmente para pessoas idosas ou com dificuldade de administrar vários medicamentos; porém, retirar comprimidos dos blisters e misturá los no mesmo compartimento pode expô los à luz e à umidade, além de permitir interações físico químicas entre apresentações diferentes. Uma alternativa é recortar cada unidade do blister e colocá la no organizador, mantendo sua proteção. O sachê de sílica presente no frasco evita o acúmulo de umidade e deve permanecer dentro do pote durante todo o período de uso para evitar a deterioração do medicamento.

Estrutura e dissolução tradicional

A cápsula é uma forma farmacêutica constituída por um revestimento de gelatina contendo o princípio ativo em seu interior. Na cápsula tradicional, o ácido gástrico degrada rapidamente a gelatina no estômago, liberando o medicamento para absorção.

Por isso, não se deve abrir uma cápsula farmacêutica para ingerir o pó diluído em água. As diferenças de coloração entre suas partes têm finalidade estética e visual, sem finalidade farmacológica.

Cápsulas de gel e rapidez

As apresentações em cápsula de gel ganharam ampla popularidade. As cápsulas gelatinosas moles dissolvem se rapidamente no organismo, promovendo absorção acelerada do fármaco. Medicamentos em cápsula de gel possuem absorção gástrica rápida e promovem efeito terapêutico rápido, em um a três minutos.

O ômega 3 é um exemplo de substância apresentada na forma farmacêutica de cápsula gelatinosa ou cápsula em gel. A vitamina E também é comumente formulada e comercializada nessa apresentação.

Exemplos de medicamentos em cápsulas

A forma de cápsula em gel pode ser escolhida para diferentes finalidades de absorção rápida. Medicamentos antigripais podem ser formulados na forma de cápsula em gel para permitir rápida absorção. Medicamentos para cólica podem ser formulados em cápsulas em gel para fornecer uma ação de absorção rápida.

Outros medicamentos também podem ser apresentados em cápsulas: a amoxicilina é um antibiótico que pode ser formulado sob a apresentação de cápsula. Medicamentos ansiolíticos de tarja preta podem ser apresentados sob a forma de cápsulas.

Demodicose e uso off label

A vitamina E possui indicações terapêuticas off label, incluindo o manejo de certas afecções dermatológicas. A demodicose, também chamada de sarna demodécica, é uma enfermidade dermatológica de comportamento recorrente.

Sua manifestação clínica costuma ocorrer quando há queda da imunidade da pele. A vitamina E apresenta propriedades antioxidantes e, nesse contexto, os ciclos de suplementação podem ampliar o intervalo entre as crises recorrentes.

Protocolo e administração

A vitamina E em cápsula gelatinosa pode ser adquirida em farmácias de uso humano. Para pacientes com demodicose, a suplementação associada ao selênio auxilia na melhora da imunidade cutânea. O protocolo pode ser realizado por via oral durante 30 dias, em dois ciclos ao ano, promovendo maior intervalo entre as crises recorrentes.

Nas doses recomendadas, a suplementação não acarreta efeito tóxico. Em animais com dificuldade de deglutição, a cápsula gelatinosa pode ser perfurada e seu conteúdo aplicado na pata para ingestão por lambedura.

Apresentações e usos dos pós

As apresentações em pó e efervescentes têm usos diferentes, definidos pela forma de preparo e pela finalidade.

  • Pó efervescente: constitui uma apresentação de forma farmacêutica.
  • Vitamina C: é frequentemente comercializada como comprimido efervescente.
  • Suplementos efervescentes: podem conter vitamina D, magnésio quelato e vitamina K2.
  • Pó para reidratação oral: deve ser misturado e suspenso em água para administração a pacientes desidratados.
  • Sais de fruta: pós da classe, como o sal de fruta Eno, são utilizados para aliviar azia e má digestão.

Dissolução correta e riscos

A administração correta depende de completar a dissolução antes da ingestão.

  1. Etapa: Adicione o pó efervescente à água, aguarde a totalização da efervescência, misture para homogeneizar e ingira com a água.
  2. Etapa: Aguarde a totalização da efervescência antes de ingerir.
  3. Etapa: Coloque o comprimido efervescente em um copo de água, aguarde o término da dissolução e ingira a solução.
  4. Etapa: Ingerir o produto antes do fim da reação pode deixar resíduo no recipiente e causar perda de dose.
  5. Etapa: Não ingira o pó ou o comprimido antes do fim da reação nem diretamente sem dissolução prévia, pois isso pode comprometer a eficácia e resultar em efeito terapêutico inadequado.

Reconstituição correta da suspensão

A reconstituição exige atenção à água, ao volume e à redistribuição das partículas.

  1. Etapa: Identifique o antibiótico líquido vendido como pó seco em frasco para reconstituição domiciliar.
  2. Etapa: Use água filtrada ou fervida e adicione a somente até o nível indicado no frasco.
  3. Etapa: Reconheça que essas preparações geralmente formam suspensões.
  4. Etapa: Durante o repouso, as partículas tendem a decantar no fundo do frasco.
  5. Etapa: Agite bem a suspensão antes de cada administração para redistribuir as partículas.

Soluções e cuidados finais

Medicamentos na forma líquida requerem leve agitação antes do uso. Para interpretar corretamente a apresentação, é essencial distinguir suspensão de solução. Uma solução farmacêutica é um sistema monofásico que não apresenta separação em duas fases. A dipirona na forma farmacêutica líquida é um exemplo de solução.

Após a diluição ou reconstituição, as suspensões geralmente devem ser conservadas em geladeira. A refrigeração de medicamentos reconstituídos tem como finalidade evitar contaminações, conforme a indicação do medicamento.

Prescrição obrigatória dos antibióticos

Medicamentos da classe dos antibióticos não podem ser comercializados sem prescrição. A venda de antibióticos exige obrigatoriamente a apresentação de prescrição médica.

Descarte seguro de medicamentos

Medicamentos restantes ou vencidos devem ser encaminhados a pontos de coleta, como farmácias e supermercados que realizam esse serviço. O descarte em vasos sanitários é inadequado, pois os resíduos podem alcançar rios e retornar ao ciclo de consumo. Dependendo do produto, também pode haver possibilidade de doação a instituições que recebam medicamentos. A conservação, o uso e o descarte devem ser realizados de modo a evitar contaminação ambiental e exposição indevida.

Açúcar oculto nos xaropes

O xarope convencional é uma preparação líquida geralmente rica em açúcar. Por isso, pacientes diabéticos podem apresentar risco de aumento da glicemia ao utilizar xaropes convencionais. Não basta escolher a forma líquida: a composição precisa ser conferida.

A desloratadina é um medicamento para alergias e está disponível na forma de xarope para alergias. Existem apresentações dietéticas de xarope, que devem ser selecionadas quando indicadas para pacientes diabéticos. A composição da apresentação deve ser verificada antes da prescrição, especialmente em pacientes com restrições metabólicas.

Precisão dos dispositivos inalatórios

Bombinhas tradicionais podem apresentar incerteza quanto à quantidade de fármaco administrada em cada jato. Em contraste, alguns dispositivos possuem visor numérico que indica a quantidade de doses restantes, ajudando a identificar quando o produto está próximo do fim. Esses aparelhos fornecem quantidade mais precisa por acionamento.

Também existem dispositivos nos quais uma cápsula contendo princípio ativo broncodilatador é inserida e perfurada para liberar o conteúdo durante a inalação. Assim, a apresentação do dispositivo orienta tanto o controle das doses quanto a forma de liberação do medicamento.

Segurança das canetas de insulina

As canetas de insulina oferecem praticidade, rapidez e maior segurança em comparação com frascos que exigem aspiração em seringas. Em relação ao método tradicional com frasco e seringa, essa apresentação também proporciona maior rapidez e praticidade, facilitando a administração repetida antes das refeições.

A seringa pode induzir erros de leitura, especialmente quando são prescritas pequenas quantidades em unidades internacionais. O paciente pode interpretar incorretamente a escala e administrar dose muito maior, com risco de hipoglicemia. A utilização da caneta exige orientação adequada, mas reduz o risco de erro na administração da dose.

Características das ampolas de vidro

Ampolas totalmente de vidro mantêm os medicamentos injetáveis em condições completamente assépticas. Para facilitar a abertura, a ampola pode apresentar uma ondulação no gargalo, que serve de apoio para os dedos durante a fratura, além de uma marca semelhante a uma lixa. A aplicação da lixa reduz a espessura do vidro e facilita a quebra.

Risco da quebra irregular

A abertura da ampola deve ocorrer de maneira uniforme. Se restarem lascas ou uma ponta irregular, o frasco deve ser descartado. Não aspire o medicamento de uma ampola ou frasco de vidro com borda quebrada: isso pode levar à aspiração de fragmentos e à injeção acidental de vidro no paciente.

Cuidados com tampas de borracha

Frascos multidose com tampa de borracha apresentam risco de contaminação microbiológica, especialmente quando uma agulha permanece fixada para aspirações repetidas. A perfuração da tampa desgasta a agulha e reduz o fio do bisel; por isso, deve se usar uma agulha nova a cada aspiração e substituir a agulha de aspiração antes da aplicação, preservando o corte e ajudando a evitar dor e contaminação.

Preparações tópicas e oftálmicas

Gel e aerossol pós sol

Loções pós sol frequentemente contêm babosa (Aloe vera), amplamente utilizada em formulações de loções pós sol devido às suas propriedades benéficas na recuperação da pele após exposição solar. Preparações eficazes podem ser apresentadas em gel, que refresca e é absorvido com facilidade, ou em aerossol.

O aerossol apresenta a vantagem de ser aplicado sem contato direto, o que é útil quando a pele está dolorida ou queimada. O gel pode ser resfriado por alguns minutos antes da aplicação para produzir maior sensação de frescor. Essas medidas não modificam a necessidade de avaliar a extensão da lesão cutânea.

Produtos naturais sem controle

Xaropes e preparações populares vendidos para tosse, bronquite alérgica e asmática, pneumonia, resfriado ou inflamação da garganta podem conter plantas medicinais, própolis, alecrim e erva de Santa Maria. Porém, produtos sem registro e sem controle de qualidade, inclusive acondicionados em garrafas reutilizadas, apresentam composição incerta; a venda informal em farmácias, postos de gasolina, aviários e outros estabelecimentos não garante segurança.

Riscos do apelo natural

Ser divulgado como natural não comprova segurança ou eficácia: emagrecedores naturais, produtos detox, chás milagrosos e equivalentes podem conter misturas desconhecidas e prometer efeitos sobre peso, estresse, ansiedade e concentração. Na veterinária, tutores utilizam cada vez mais produtos com esse apelo, o que pode causar danos aos pacientes veterinários; a ausência de registro, controle de qualidade e composição conhecida é um risco relevante.

Dicas Para Provas

Dicas Para Provas

Dicas Para Provas
É uma pegadinha de questão de prova afirmar que o efeito da via intravenosa é mais rápido devido a uma absorção mais rápida, visto que essa via não apresenta fase de absorção.
Constitui uma pegadinha de questão de prova afirmar que o efeito da via intravenosa é mais rápido devido a uma absorção mais rápida, pois essa via não tem fase de absorção.

Reflexão Sion

Cuidado que alcança o paciente

Na farmacocinética, a via intravenosa não é mais rápida por absorver melhor: ela elimina essa etapa, enquanto a forma farmacêutica e as condições do corpo influenciam o efeito. Esse cuidado com vias, barreiras e detalhes lembra que tratar alguém é respeitar sua singularidade, sem improvisar o que pode trazer dano. Em Jesus, encontramos esperança para nossa fragilidade e um convite a cuidar da vida com responsabilidade e amor.

Mas tudo deve ser feito com decência e ordem.1 Coríntios 14:40

Reflita sobre o cuidado por trás de cada escolha terapêutica.

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