Aula 2 Parte 2 Vias sublingual, retal, parenterais, tópica e inalatória.

Panorama das vias farmacológicas

A escolha da via de administração depende do objetivo terapêutico, da velocidade desejada, da biodisponibilidade, das características do fármaco e das condições do paciente. Vias enterais, como a sublingual e a retal, podem evitar parte do metabolismo de primeira passagem, mas apresentam limitações e variabilidade. Entre as vias parenterais, a via endovenosa oferece biodisponibilidade completa, embora aumente o risco de toxicidade e exija cuidados com formulação e acesso venoso. As vias intramuscular e subcutânea permitem absorção imediata ou sustentada, enquanto a hipodermóclise pode ser alternativa quando o acesso venoso é difícil. Já as vias tópica, transdérmica e inalatória exigem avaliar o local de ação, a técnica e a segurança do paciente.

Absorção pela mucosa sublingual

A via sublingual é uma via enteral em que a absorção das substâncias farmacológicas ocorre pelos vasos sanguíneos localizados no dorso da língua. Esses vasos conduzem o fármaco diretamente para a circulação sistêmica, sem que ocorram todas as etapas observadas na administração por via oral. Para ser absorvido por via sublingual, o fármaco precisa apresentar lipossolubilidade significativa.

Biodisponibilidade e início do efeito

A via sublingual não proporciona biodisponibilidade de 100%, pois parte do fármaco não consegue atravessar a membrana que recobre a língua e alcançar os vasos sanguíneos para ser absorvida. Além disso, parte do comprimido pode ser dissolvida pela saliva, sendo posteriormente deglutida e perdida em relação à absorção sublingual.

Apesar dessas limitações, a via sublingual produz início de ação mais rápido do que a via oral porque evita algumas etapas da administração oral. Por isso, apresenta menor latência farmacológica do que a via oral.

Indicações clínicas de ação rápida

A via sublingual é particularmente útil em situações que exigem início rápido do efeito farmacológico. Em situações de crise de ansiedade, um comprimido administrado por essa via pode iniciar seu efeito em aproximadamente um minuto. Nas crises de angina, o efeito rápido auxilia no alívio da dor torácica.

Além disso, hipnóticos podem ser administrados por via sublingual imediatamente antes de dormir, inclusive quando o paciente já está sentado na cama.

Limitações das formulações sublinguais

Nem toda substância farmacológica pode ser administrada por via sublingual. Para atravessar a membrana e manter a absorção, o fármaco precisa apresentar solubilidade significativa. Como a capacidade de absorção sublingual é menor que a observada em outras vias, é necessário que a molécula apresente elevada potência, de modo que pequenas doses sejam suficientes para produzir efeito terapêutico. Essas exigências restringem o número de formulações disponíveis para essa via.

Diferenciando emergência hipertensiva

1. Etapa: A elevação da pressão arterial sem lesão de órgão alvo é diferenciada da emergência hipertensiva, que está relacionada à crise hipertensiva.
2. Etapa: Reconheça a emergência hipertensiva quando a pressão arterial estiver acima de 18 associada a lesão de órgão alvo.
3. Etapa: Na emergência hipertensiva, reduza a pressão com manejo específico e administração intravenosa; sem lesão de órgão alvo, reduza a gradualmente, havendo até três dias para essa redução.

Protocolos clínicos orientam condutas

As práticas do cotidiano nem sempre correspondem às diretrizes de manejo. No Brasil, existem os Protocolos Clínicos e Diretrizes Terapêuticas (PCDTs), que estabelecem a conduta para pacientes com determinadas condições. A consulta ao PCDT correspondente permite verificar como o paciente deve ser conduzido.

Indicações da administração retal

A via retal é uma alternativa à via oral e à via sublingual. Pode ser utilizada em pacientes em coma, em indivíduos com episódios frequentes de vômitos e em crianças. Em comparação com a via oral, a perda de fármaco pode ser menor, pois o metabolismo de primeira passagem não ocorre integralmente para toda a dose administrada.

Metabolismo de primeira passagem

Na via oral, a dose administrada sofre integralmente o metabolismo de primeira passagem, o que reduz a biodisponibilidade. Na via retal, em razão da anatomia circulatória da região, apenas parte do fármaco administrado sofre esse metabolismo. Consequentemente, o quantitativo de fármaco modificado ou perdido pode ser menor do que na administração oral.

Imprevisibilidade da absorção retal

A via retal é, entretanto, uma via errática. A proporção do fármaco que alcança diretamente a circulação sanguínea e a proporção que sofre metabolismo de primeira passagem dependem da anatomia circulatória individual.

Em um exemplo, 70% do fármaco administrado alcança o fígado, enquanto apenas 30% chega diretamente à circulação sistêmica. Essa variabilidade torna imprevisíveis a quantidade de fármaco biodisponível e o tamanho do efeito terapêutico obtido com determinada dose.

Principais vias parenterais

• Vias parenterais: não utilizam o trato gastrointestinal e administram fármacos principalmente por injeções.
• Principais vias: endovenosa, intramuscular, subcutânea e hipodermóclise.

Biodisponibilidade endovenosa completa

A via endovenosa proporciona 100% de biodisponibilidade porque o fármaco é administrado diretamente na circulação sistêmica. Assim, não há perda de parte da dose, o que constitui sua principal vantagem.

Risco de toxicidade imediata

A administração endovenosa apresenta o maior risco de toxicidade. Em uma overdose, isto é, quando a quantidade administrada supera a dose terapêutica, o resultado pode ser irreversível, pois todo o fármaco chega imediatamente à circulação.

Bolus e infusão endovenosa

Na via endovenosa, escolha entre uma dose única e uma administração prolongada conforme a forma de infusão descrita para o fármaco.

1. Etapa: Administrar o fármaco por via endovenosa em bolus, quando uma determinada dose é administrada de uma única vez.
2. Etapa: Utilizar a infusão, a forma mais comum, para administrar o fármaco de maneira contínua ou prolongada durante determinado período.
3. Etapa: Ajustar a duração da infusão conforme a substância: alguns medicamentos permanecem por uma hora, outros por duas ou quatro horas, e determinadas substâncias permanecem em infusão contínua durante 24 horas.

Infusão contínua de noradrenalina

A noradrenalina pode ser administrada por infusão em pacientes graves. Como apresenta meia vida muito curta, a interrupção da infusão provoca queda da pressão arterial do paciente após aproximadamente três ou quatro minutos. Por esse motivo, a infusão precisa ser mantida continuamente, durante períodos que podem chegar a 24 horas, de acordo com o quadro clínico do paciente.

Volume administrado por via endovenosa

A via endovenosa não restringe significativamente o volume administrado. Em situações de reposição ou suporte intravenoso, podem ser administrados aproximadamente sete litros de solução em um dia, conforme a situação clínica.

Cateter e risco de infecção

A administração endovenosa exige um acesso venoso, geralmente obtido pela inserção de um cateter. Como o cateter permanece em contato com o paciente e pode ser contaminado, essa contaminação pode alcançar a circulação e provocar infecção. Por essa razão, o cateter deve ser trocado periodicamente, conforme o protocolo da instituição.

Protocolos para troca do cateter

A periodicidade da troca do cateter é determinada pela instituição e pela Comissão de Controle de Infecção Hospitalar (CCIH). Conforme o protocolo adotado, pode ser estabelecida a troca do cateter a cada 72 ou 96 horas. A finalidade da troca periódica é reduzir o risco de contaminação e de infecção associada ao acesso venoso.

Custo da terapêutica endovenosa

A terapêutica endovenosa apresenta custo elevado porque exige materiais, um acesso para administrar o fármaco e a atuação de um profissional de saúde. As formulações parenterais, que precisam ser estéreis e adequadas à administração intravenosa, são mais caras do que as formulações disponíveis para outras vias.

Apesar desse custo, a via é utilizada quando há necessidade efetiva de tratamento sistêmico.

Administração e absorção muscular

Na via intramuscular, o fármaco é administrado diretamente no músculo por meio de uma injeção realizada, geralmente, em ângulo de 90 graus. Depois, a substância precisa ser absorvida e encaminhada à circulação sistêmica.

Essa absorção ocorre pela captação do fármaco pelos vasos sanguíneos que irrigam a musculatura.

Influência do fluxo sanguíneo

Quanto maior o fluxo sanguíneo na região de aplicação, maior será a absorção do fármaco. A maior captação pelos vasos sanguíneos permite que ele alcance mais rapidamente a circulação sistêmica e produza o efeito terapêutico.

Por essa razão, geralmente são escolhidas musculaturas maiores e mais desenvolvidas para a administração intramuscular.

Formulações de liberação imediata

Na via intramuscular, podem ser utilizadas formulações de liberação imediata. O Profenid, cujo princípio ativo é o cetoprofeno, é um exemplo: pode alcançar a circulação sanguínea em poucos minutos, sendo utilizado quando se busca efeito rápido em um quadro doloroso ou inflamatório.

Formulações de liberação sustentada

A via intramuscular também pode utilizar formulações de liberação sustentada. Os anticoncepcionais combinados contêm progestágeno e estrógeno na mesma formulação e podem ser administrados no músculo. A formulação libera os hormônios durante 30 dias consecutivos; por isso, as injeções são realizadas mensalmente.

Medroxiprogesterona intramuscular

Também existem formulações intramusculares contendo apenas medroxiprogesterona, um progestágeno. Após a administração, a substância é liberada gradualmente na circulação sanguínea durante 90 dias. Por esse motivo, essas injeções são aplicadas a cada três meses.

Dor associada à aplicação intramuscular

A principal desvantagem da via intramuscular é a dor. O próprio procedimento provoca lesão: a agulha, de tamanho significativo, atravessa as fibras musculares.

As características do fármaco também podem aumentar o desconforto. Formulações ácidas ou compostas por cristais, como o Benzetacil, podem causar mais dor porque os cristais são depositados no tecido muscular. A Benzetacil é uma formulação de penicilina benzatina administrada por via intramuscular.

Princípio da absorção subcutânea

O princípio da absorção dos fármacos administrados por via subcutânea é semelhante ao da via intramuscular. Os capilares sanguíneos realizam a captação do fármaco depositado no tecido e o encaminham à circulação sistêmica. Quanto maior o fluxo sanguíneo na área de aplicação, maior será a absorção obtida.

Limitação de volume e implantes

A via subcutânea limita o volume de fármaco que pode ser administrado em uma única aplicação. Como alternativa, existem dispositivos inseridos no tecido subcutâneo que contêm quantitativo significativo de fármaco e permitem sua liberação controlada durante longo período. Assim, os dispositivos subcutâneos podem permitir a liberação sustentada dos princípios ativos.

Implante contraceptivo subcutâneo

O Implanon é um implante subcutâneo que libera o fármaco de maneira controlada. Ele contém etonogestrel, que é um progestágeno, permitindo um efeito contraceptivo por até três anos.

Rotação dos sítios na insulinoterapia

Em pacientes com diabetes mellitus que utilizam insulina, deve se reforçar a necessidade de alternar os sítios de aplicação. O objetivo é evitar o dano do tecido subcutâneo e impedir que a alteração local modifique a quantidade de insulina absorvida.

A interferência na absorção pode comprometer o controle glicêmico do paciente. Por isso, é necessário avaliar o resultado por meio da mensuração da glicemia.

Características do procedimento

Acompanhe as características do procedimento e seus limites de volume.

1. Etapa: Reconheça que a hipodermóclise é uma modalidade de administração subcutânea.
2. Etapa: Insira um cateter venoso, geralmente de calibre 22, no tecido subcutâneo.
3. Etapa: Administre nesse tecido um volume total de até três litros de substância em um período de 24 horas, inferior aos aproximadamente sete litros por dia da via endovenosa.

Indicações em pacientes desidratados

A hipodermóclise pode ser útil em pacientes muito desidratados, especialmente quando é difícil obter ou manter um acesso venoso. Quando não é possível realizar um acesso venoso, a hipodermóclise é uma via alternativa. Em algumas situações, o acesso venoso é obtido, mas o líquido extravasa logo após o início da administração; nesses casos, a hipodermóclise constitui uma alternativa para algumas substâncias farmacológicas.

Limitações da hipodermóclise

Nem toda substância farmacológica é compatível com o tecido subcutâneo, portanto nem todo fármaco pode ser administrado por hipodermóclise. Entre os exemplos mencionados estão medicamentos para dor, proclorperazina para náuseas, metoclopramida em situações de alteração do sistema digestório e insulina. A metoclopramida e a insulina podem ser administradas por hipodermóclise, mas a via apresenta restrições tanto quanto ao volume administrado quanto ao tipo de substância utilizada.

Tempo de permanência do cateter

Uma vantagem da hipodermóclise em relação à via endovenosa é o maior tempo de permanência do cateter. Embora seja utilizado um cateter venoso, quando empregado para hipodermóclise, ele pode permanecer viável por até sete dias, conforme os protocolos mencionados. Com acompanhamento próximo do paciente, pode ser possível mantê lo por até 21 dias, proporcionando maior conforto durante o tratamento.

Objetivo local e sistêmico

A via tópica geralmente é utilizada quando se deseja um efeito local: o fármaco é aplicado sobre a pele ou outra superfície para permanecer no local de aplicação.

A via transdérmica também pode produzir efeito sistêmico. Algumas formulações transdérmicas de reposição hormonal são utilizadas por mulheres durante a menopausa ou a perimenopausa. Essas formulações não são adequadas para todos os pacientes.

Adesivos transdérmicos

Entre as formulações transdérmicas, encontram se os adesivos, dispositivos aplicados sobre a pele nos quais o fármaco é disperso. Sua tecnologia permite a liberação gradual do fármaco durante determinado período.

Existem adesivos com agentes analgésicos, anti inflamatórios e anticoncepcionais.

Influência do peso corporal

• Peso corporal: O adesivo anticoncepcional pode não ser adequado quando a paciente pesa mais de 90 kg.
• Tecido subcutâneo: Uma quantidade significativa pode dificultar a passagem dos hormônios pela pele até a circulação sanguínea.
• Efeito terapêutico: Parte dos hormônios pode permanecer no tecido adiposo, reduzindo a quantidade que alcança a circulação e podendo comprometer o efeito suficiente do método.

Expansão das formulações transdérmicas

Estão sendo desenvolvidas cada vez mais formulações transdérmicas. Essa via pode ser conveniente porque evita tomadas repetidas, não depende da tolerância gástrica e pode reduzir desconfortos relacionados ao estômago. A escolha deve considerar a substância presente na formulação e as características do paciente.

Uso hospitalar da via inalatória

A via inalatória é outra via de administração de fármacos e é utilizada no hospital e no centro cirúrgico. Nesses contextos, os agentes anestésicos gerais podem ser administrados por meio de máscara ou vaporizador, e o paciente inala o agente anestésico, que alcança a circulação sanguínea. Em seguida, o agente chega ao cérebro, produz depressão do sistema nervoso central e induz a anestesia.

Uso nas doenças respiratórias

Na comunidade e no atendimento ambulatorial, a via inalatória é utilizada principalmente para administrar fármacos destinados ao tratamento de condições que afetam o trato respiratório. Exemplos de afecções tratadas pela via inalatória são a asma e a doença pulmonar obstrutiva crônica.

Vantagens da administração inalatória

A principal vantagem da via inalatória é a administração do fármaco diretamente no local em que ele deve agir. Isso reduz a latência farmacológica e permite o início mais rápido do efeito. Em uma crise asmática, a formulação de salbutamol alcança diretamente as vias respiratórias responsáveis pela obstrução, sem precisar percorrer todo o organismo antes de atuar.

Otimização da dose inalatória

Como o fármaco é administrado diretamente no local de ação, a via inalatória permite otimizar a dose. Pode se utilizar um quantitativo menor de fármaco, reduzindo a quantidade absorvida pela circulação sistêmica e distribuída para outros tecidos. Consequentemente, diminui se a possibilidade de efeitos adversos em locais nos quais o fármaco não deveria atuar.

Uso correto dos dispositivos

A técnica correta evita a perda do medicamento e favorece o resultado terapêutico.

1. Etapa: Reconheça que um dos principais problemas da via inalatória é o uso incorreto dos dispositivos.
2. Etapa: Compreenda a técnica específica de utilização do dispositivo escolhido, pois existem diversos dispositivos inalatórios.
3. Etapa: Na bombinha, aproxime adequadamente a boca do dispositivo para aproveitar o medicamento liberado.
4. Etapa: Utilize espaçadores quando necessário; eles não são exclusivos de crianças.

Retenção do fármaco inalado

A sequência após o acionamento determina quanto medicamento chegará ao local de ação.

1. Etapa: Acione a bombinha.
2. Etapa: Realize a inalação adequadamente.
3. Etapa: Segure a respiração por aproximadamente 10 segundos.
4. Etapa: Evite deglutir o fármaco em vez de inalá lo corretamente, pois a atividade terapêutica esperada não é obtida.
5. Etapa: Corrija a utilização inadequada do dispositivo, que provoca perda significativa do fármaco e impede que seja alcançado o nível terapêutico necessário.

Educação do paciente

A orientação do paciente quanto à técnica correta de utilização dos dispositivos inalatórios é fundamental para garantir o efeito desejado. A administração inadequada reduz a quantidade de fármaco que chega às vias respiratórias e pode comprometer o tratamento das doenças respiratórias.

Dicas Para Provas